SR9011 CAS:1379686-29-9

SR9011 یک آگونیست مصنوعی قوی و خاص REV-ERB است که به REV-ERB-α با EC50~790nM و REV-ERB-β با EC50~560nM متصل می شود.. همچنین دارای قرار گرفتن در معرض پلاسما/مغز in vivo خوب است. گیرنده های هسته ای REV-ERB-α و REV-ERB-β نقش مهمی در تنظیم بیان پروتئین های ساعت هسته ایفا می کنند., ریتم های رانندگی در فعالیت و متابولیسم.

تجویز SR9011 رفتار شبانه روزی و الگوی شبانه روزی بیان ژن ساعت هسته مرکزی را در هیپوتالامی موش تغییر می دهد.. الگوی بیان شبانه روزی مجموعه ای از ژن های متابولیک در کبد, عضله اسکلتی و بافت چربی نیز تغییر یافت, منجر به افزایش مصرف انرژی می شود.

درمان موش های چاق ناشی از رژیم غذایی با SR9011 چاقی را با کاهش توده چربی کاهش داد و به طور قابل توجهی دیس لیپیدمی و هیپرگلیسمی را بهبود بخشید.. این نتایج نشان می دهد که لیگاندهای مصنوعی REV-ERB که از نظر دارویی ریتم شبانه روزی را هدف قرار می دهند ممکن است در درمان اختلالات خواب و همچنین متابولیک مفید باشند.