SR9011
Nom chimique: 3-[[[(4-chlorophényle)méthyle][(5-nitro-2-thiényle)méthyle]amino]méthyle]-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide
Numero CAS: 1379686-29-9
Formule chimique: C23H31ClN4O3S
Masse moléculaire: 479.0
Pureté: pas moins que 98%
Apparence: poudre cristalline blanche ou presque blanche.
Stockage: Conserver à température ambiante, hermétiquement scellé, à l'abri de la chaleur, lumière et humidité.
Application： Modulateur sélectif des récepteurs androgènes (SARM)
SR9011 est un agoniste synthétique puissant et spécifique du REV-ERB qui se lie au REV-ERB-α avec une EC50 ~ 790 nM et au REV-ERB-β avec une EC50 ~ 560 nM. Il présente également une bonne exposition plasma/cerveau in vivo. Les récepteurs nucléaires REV-ERB-α et REV-ERB-β jouent un rôle essentiel dans la régulation de l'expression des protéines de l'horloge centrale, rythmes de conduite dans l'activité et le métabolisme.
L'administration de SR9011 modifie le comportement circadien et le schéma circadien de l'expression du gène de l'horloge centrale dans l'hypothalami de souris. Le modèle d'expression circadien d'un ensemble de gènes métaboliques dans le foie, les muscles squelettiques et le tissu adipeux ont également été altérés, entraînant une augmentation de la dépense énergétique.
Le traitement de souris obèses d'origine alimentaire avec SR9011 a diminué l'obésité en réduisant la masse grasse et en améliorant nettement la dyslipidémie et l'hyperglycémie.. Ces résultats indiquent que les ligands synthétiques REV-ERB qui ciblent pharmacologiquement le rythme circadien pourraient être bénéfiques dans le traitement des troubles du sommeil ainsi que des troubles métaboliques.
