SR9011
Chemischer Name: 3-[[[(4-chlorophenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]Amino]methyl]-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide
CAS-Nummer: 1379686-29-9
Chemische Formel: C23H31ClN4O3S
Molekulargewicht: 479.0
Reinheit: not less than 98%
Aussehen: white or almost white crystalline powder.
Lagerung: Store at room temperature, tightly sealed, away from heat, light and moisture.
Anwendung： Selective Androgen Receptor Modulator (SARMs)
SR9011 ist ein wirksamer und spezifischer synthetischer REV-ERB-Agonist, der an REV-ERB-α mit einem EC50 ~790 nM und REV-ERB-β mit einem EC50 ~560 nM bindet. Es verfügt auch über eine gute In-vivo-Plasma-/Gehirn-Exposition. Die Kernrezeptoren REV-ERB-α und REV-ERB-β spielen eine wesentliche Rolle bei der Regulierung der Expression von Kernuhrproteinen, treibende Rhythmen in Aktivität und Stoffwechsel.
Administration of SR9011 alters circadian behavior and the circadian pattern of core clock gene expression in the hypothalami of mice. The circadian expression pattern of an array of metabolic genes in the liver, skeletal muscle and adipose tissue was also altered, resulting in increased energy expenditure.
Treatment of diet-induced obese mice with SR9011 decreased obesity by reducing fat mass and markedly improved dyslipidaemia and hyperglycaemia. These results indicate that synthetic REV-ERB ligands that pharmacologically target the circadian rhythm may be beneficial in the treatment of sleep disorders as well as metabolic
