SR9011
Kemiskt namn: 3-[[[(4-klorfenyl)metyl][(5-nitro-2-tienyl)metyl]amino]metyl]-N-pentyl-1-pyrrolidinkarboxamid
CAS-nummer: 1379686-29-9
Kemisk formel: C23H31ClN4O3S
Molekylvikt: 479.0
Renhet: inte mindre än 98%
Utseende: vitt eller nästan vitt kristallint pulver.
Lagring: Förvara i rumstemperatur, tätt försluten, borta från värme, ljus och fukt.
Ansökan： Selektiv androgenreceptormodulator (SARM)
SR9011 är en potent och specifik syntetisk REV-ERB-agonist som binder till REV-ERB-α med en EC50 ~790 nM och REV-ERB-β med EC50 ~560 nM. Den har också bra in vivo plasma/hjärnexponering. Kärnreceptorerna REV-ERB-α och REV-ERB-β spelar en integrerad roll för att reglera uttrycket av kärnklockproteiner, drivande rytmer i aktivitet och ämnesomsättning.
Administrering av SR9011 förändrar dygnsbeteendet och det cirkadiska mönstret av kärnklockgenuttryck i hypotalami hos möss. Det cirkadiska uttrycksmönstret för en rad metaboliska gener i levern, skelettmuskulatur och fettvävnad förändrades också, vilket leder till ökad energiförbrukning.
Behandling av dietinducerade överviktiga möss med SR9011 minskade fetma genom att minska fettmassan och markant förbättrad dyslipidemi och hyperglykemi. Dessa resultat indikerar att syntetiska REV-ERB-ligander som farmakologiskt riktar sig mot dygnsrytmen kan vara fördelaktiga vid behandling av sömnstörningar såväl som metabola
