SR9011
Химическое название: 3-[[[(4-хлорфенил)метил][(5-нитро-2-тиенил)метил]амино-]метил]-N-пентил-1-пирролидинкарбоксамид
Номер CAS: 1379686-29-9
Химическая формула: C23H31ClN4O3S
Молекулярный вес: 479.0
Чистота: не менее чем 98%
вид: белый или почти белый кристаллический порошок.
Хранилище: Хранить при комнатной температуре, плотно запечатанный, вдали от тепла, свет и влага.
заявка： Селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARMs)
SR9011 представляет собой мощный и специфический синтетический агонист REV-ERB, который связывается с REV-ERB-α с EC50 ~790 нМ и REV-ERB-β с EC50 ~560 нМ.. Он также имеет хорошее воздействие на плазму/мозг in vivo.. Ядерные рецепторы REV-ERB-α и REV-ERB-β играют важную роль в регуляции экспрессии белков основных часов., ритмы активности и обмена веществ.
Введение SR9011 изменяет циркадное поведение и циркадный паттерн экспрессии генов основных часов в гипоталамусе мышей.. Циркадный характер экспрессии множества метаболических генов в печени, скелетные мышцы и жировая ткань также были изменены., что приводит к увеличению затрат энергии.
Лечение мышей с ожирением, вызванным диетой, с помощью SR9011 уменьшало ожирение за счет уменьшения жировой массы и заметно улучшало дислипидемию и гипергликемию.. Эти результаты показывают, что синтетические лиганды REV-ERB, фармакологически воздействующие на циркадный ритм, могут быть полезны при лечении нарушений сна, а также метаболических нарушений.
