SR9011
Nombre químico: 3-[[[(4-clorofenilo)metilo][(5-nitro-2-tienilo)metilo]aminado]metilo]-N-pentil-1-pirrolidinacarboxamida
Número CAS: 1379686-29-9
Fórmula química: C23H31ClN4O3S
Peso molecular: 479.0
Pureza: no menos que 98%
Apariencia: polvo cristalino blanco o casi blanco.
Almacenamiento: Conservar a temperatura ambiente, herméticamente sellado, lejos del calor, luz y humedad.
Solicitud： Modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM)
SR9011 es un agonista sintético potente y específico de REV-ERB que se une a REV-ERB-α con una EC50 ~790 nM y a REV-ERB-β con EC50 ~560 nM. También tiene una buena exposición al plasma/cerebro in vivo.. Los receptores nucleares REV-ERB-α y REV-ERB-β desempeñan un papel integral en la regulación de la expresión de las proteínas del reloj central., Ritmos impulsores en la actividad y el metabolismo..
La administración de SR9011 altera el comportamiento circadiano y el patrón circadiano de expresión del gen del reloj central en el hipotálamo de ratones. El patrón de expresión circadiano de una serie de genes metabólicos en el hígado, El músculo esquelético y el tejido adiposo también se vieron alterados., lo que resulta en un mayor gasto de energía.
El tratamiento de ratones obesos inducidos por la dieta con SR9011 disminuyó la obesidad al reducir la masa grasa y mejoró notablemente la dislipidemia y la hiperglucemia.. Estos resultados indican que los ligandos sintéticos de REV-ERB que farmacológicamente se dirigen al ritmo circadiano pueden ser beneficiosos en el tratamiento de los trastornos del sueño, así como en los trastornos metabólicos.
