SR9011
Nome Químico: 3-[[[(4-clorofenil)metilo][(5-nitro-2-tienil)metilo]amino]metilo]-N-pentil-1-pirrolidinacarboxamida
Número CAS: 1379686-29-9
Fórmula química: C23H31ClN4O3S
Peso molecular: 479.0
Pureza: não menos que 98%
Aparência: pó cristalino branco ou quase branco.
Armazenar: Armazenar em temperatura ambiente, hermeticamente fechado, longe do calor, luz e umidade.
Inscrição： Modulador seletivo de receptor de andrógeno (SARMs)
SR9011 é um agonista sintético potente e específico de REV-ERB que se liga a REV-ERB-α com EC50 ~790 nM e REV-ERB-β com EC50 ~560 nM. Também tem boa exposição plasmática/cérebro in vivo. Os receptores nucleares REV-ERB-α e REV-ERB-β desempenham um papel fundamental na regulação da expressão das proteínas centrais do relógio, conduzindo ritmos na atividade e no metabolismo.
A administração de SR9011 altera o comportamento circadiano e o padrão circadiano de expressão do gene do relógio central no hipotálamo de camundongos. O padrão de expressão circadiano de uma série de genes metabólicos no fígado, músculo esquelético e tecido adiposo também foram alterados, resultando em aumento do gasto energético.
O tratamento de camundongos obesos induzidos por dieta com SR9011 diminuiu a obesidade ao reduzir a massa gorda e melhorou acentuadamente a dislipidemia e a hiperglicemia. Estes resultados indicam que os ligantes sintéticos de REV-ERB que têm como alvo farmacológico o ritmo circadiano podem ser benéficos no tratamento de distúrbios do sono, bem como de distúrbios metabólicos.
