SR9011
Kimyasal ad: 3-[[[(4-chlorophenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide
CAS Numarası: 1379686-29-9
Kimyasal Formül: C23H31ClN4O3S
Moleküler ağırlık: 479.0
Saflık: not less than 98%
Dış görünüş: white or almost white crystalline powder.
Depolamak: Oda sıcaklığında saklayın, sıkıca kapatılmış, sıcaktan uzak, light and moisture.
Başvuru： Seçici Androjen Reseptör Modülatörü (SARM'ler)
SR9011, EC50 ~790 nM ile REV-ERB-a'ya ve EC50 ~560 nM ile REV-ERB-β'ya bağlanan güçlü ve spesifik bir sentetik REV-ERB agonistidir.. Aynı zamanda iyi bir in vivo plazma/beyin maruziyetine sahiptir.. Nükleer reseptörler REV-ERB-α ve REV-ERB-β, çekirdek saat proteinlerinin ekspresyonunun düzenlenmesinde bütünleyici bir rol oynar, aktivite ve metabolizmada ritimleri yönlendirmek.
Administration of SR9011 alters circadian behavior and the circadian pattern of core clock gene expression in the hypothalami of mice. The circadian expression pattern of an array of metabolic genes in the liver, skeletal muscle and adipose tissue was also altered, resulting in increased energy expenditure.
Treatment of diet-induced obese mice with SR9011 decreased obesity by reducing fat mass and markedly improved dyslipidaemia and hyperglycaemia. These results indicate that synthetic REV-ERB ligands that pharmacologically target the circadian rhythm may be beneficial in the treatment of sleep disorders as well as metabolic
