Trilostan CAS:13647-35-3

Trilostan är en hämmare av isoformerna 3β-HSD och 3β-HSD2 av enzymet 3β-hydroxisteroiddehydrogenas, som spelar en roll vid biosyntesen av binjuresteroider. Utredare tror att Arg195 i 3∫-HSD kontra Pro195 i 3β-HSD2 attribut till den kompetitiva hämningen av 3β-HSD, men inte 3β-HSD2 av Trilostane.

Trilostan används vid behandling av Cushings syndrom. It is normally used in short-term treatment until permanent therapy is possible.

Trilostane blocks an enzyme involved in the production of several steroids including cortisol. Inhibiting this enzyme inhibits the production of cortisol. In Cushing’s syndrome, the adrenal gland overproduces steroids. Although steroids are important for various functions of the body, too much can cause problems. Trilostane reduces the amount of steroids produced by the adrenal gland.

Trilostane produces suppression of the adrenal cortex by inhibiting enzymatic conversion of steroids by 3-beta-hydroxysteroid dehydrogenase/delta 5,4 ketosteroid isomerase, thus blocking synthesis of adrenal steroids.

För behandling av postmenopausala kvinnor som har hormonselektiva cancerformer som har spridit sig utanför bröstet, medicinen bromsar sjukdomsutvecklingen på två sätt. Hormonkänslig bröstcancer, östrogen genom rollen av två typer av receptorer för att främja cancercelltillväxt, östrogenreceptor A-liknande canceraccelerator, östrogenreceptorn beta är bromsen. Modrenal förbättrar östrogenreceptorn beta-östrogenadsorption, samtidigt som östrogenreceptorns roll minskar. Samtidigt verkar det också på en annan plats av cellulärt DNA AP1 för att minska cellproliferation.