Trilostan CAS:13647-35-3

Trilostan är en hämmare av isoformerna 3β-HSD och 3β-HSD2 av enzymet 3β-hydroxisteroiddehydrogenas, som spelar en roll vid biosyntesen av binjuresteroider. Utredare tror att Arg195 i 3∫-HSD kontra Pro195 i 3β-HSD2 attribut till den kompetitiva hämningen av 3β-HSD, men inte 3β-HSD2 av Trilostane.

Trilostan används vid behandling av Cushings syndrom. Det används normalt vid korttidsbehandling tills permanent behandling är möjlig.

Trilostan blockerar ett enzym som är involverat i produktionen av flera steroider inklusive kortisol. Hämning av detta enzym hämmar produktionen av kortisol. Vid Cushings syndrom, binjuren överproducerar steroider. Även om steroider är viktiga för olika funktioner i kroppen, för mycket kan orsaka problem. Trilostan minskar mängden steroider som produceras av binjuren.

Trilostan ger suppression av binjurebarken genom att hämma enzymatisk omvandling av steroider av 3-beta-hydroxisteroid dehydrogenas/delta 5,4 ketosteroid isomeras, blockerar således syntesen av binjuresteroider.

För behandling av postmenopausala kvinnor som har hormonselektiva cancerformer som har spridit sig utanför bröstet, medicinen bromsar sjukdomsutvecklingen på två sätt. Hormonkänslig bröstcancer, östrogen genom rollen av två typer av receptorer för att främja cancercelltillväxt, östrogenreceptor A-liknande canceraccelerator, östrogenreceptorn beta är bromsen. Modrenal förbättrar östrogenreceptorn beta-östrogenadsorption, samtidigt som östrogenreceptorns roll minskar. Samtidigt verkar det också på en annan plats av cellulärt DNA AP1 för att minska cellproliferation.