Trilostano CAS:13647-35-3

El trilostano es un inhibidor de las isoformas 3β-HSD y 3β-HSD2 de la enzima 3β-hidroxiesteroide deshidrogenasa., que juega un papel en la biosíntesis de esteroides suprarrenales. Los investigadores creen que Arg195 en 3∫-HSD versus Pro195 en 3β-HSD2 se atribuye a la inhibición competitiva de 3β-HSD, pero no 3β-HSD2 por Trilostane.

Trilostano se utiliza en el tratamiento del síndrome de Cushing.. Normalmente se utiliza en tratamientos a corto plazo hasta que sea posible una terapia permanente..

El trilostano bloquea una enzima implicada en la producción de varios esteroides, incluido el cortisol.. La inhibición de esta enzima inhibe la producción de cortisol.. En el síndrome de Cushing, La glándula suprarrenal produce en exceso esteroides.. Aunque los esteroides son importantes para diversas funciones del cuerpo., demasiado puede causar problemas. Trilostano reduce la cantidad de esteroides producidos por la glándula suprarrenal..

Trilostano produce supresión de la corteza suprarrenal al inhibir la conversión enzimática de esteroides por 3-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa/delta 5,4 isomerasa cetoesteroide, bloqueando así la síntesis de esteroides suprarrenales.

Para el tratamiento de mujeres posmenopáusicas que tienen cánceres selectivos de hormonas que se han propagado más allá de la mama, el medicamento retrasa la progresión de la enfermedad de dos maneras. Cáncer de mama sensible a las hormonas, estrógeno a través del papel de dos tipos de receptores para promover el crecimiento de células cancerosas, receptor de estrógeno A como acelerador del cáncer, el receptor de estrógeno beta es el freno. Modrenal mejora la adsorción de estrógeno beta del receptor de estrógeno, mientras reduce el papel del receptor de estrógeno a. Al mismo tiempo también actúa sobre otro sitio del ADN celular AP1 para reducir la proliferación celular..