Trilostane CAS:13647-35-3

تریلوستان یک مهارکننده ایزوفرم های 3β-HSD و 3β-HSD2 آنزیم 3β-هیدروکسی استروئید دهیدروژناز است., که در بیوسنتز استروئید آدرنال نقش دارد. محققین معتقدند که Arg195 در 3∫-HSD در مقابل Pro195 در 3β-HSD2 به مهار رقابتی 3β-HSD مربوط می شود., اما نه 3β-HSD2 توسط Trilostane.

تریلوستان در درمان سندرم کوشینگ استفاده می شود. به طور معمول در درمان کوتاه مدت تا زمانی که درمان دائمی ممکن شود استفاده می شود.

تریلوستان آنزیمی را که در تولید چندین استروئید از جمله کورتیزول دخیل است مسدود می کند. مهار این آنزیم باعث مهار تولید کورتیزول می شود. در سندرم کوشینگ, غده فوق کلیوی بیش از حد استروئید تولید می کند. اگرچه استروئیدها برای عملکردهای مختلف بدن مهم هستند, بیش از حد می تواند مشکلاتی ایجاد کند. تریلوستان مقدار استروئیدهای تولید شده توسط غده فوق کلیوی را کاهش می دهد.

تریلوستان با مهار تبدیل آنزیمی استروئیدها توسط 3-بتا هیدروکسی استروئید دهیدروژناز/دلتا باعث سرکوب قشر آدرنال می شود. 5,4 کتوسترویید ایزومراز, بنابراین سنتز استروئیدهای آدرنال را مسدود می کند.

برای درمان زنان یائسه که سرطان های انتخابی هورمونی دارند که به خارج از سینه گسترش یافته است, این دارو از دو طریق پیشرفت بیماری را کند می کند. سرطان پستان حساس به هورمون, استروژن از طریق نقش دو نوع گیرنده برای ترویج رشد سلول های سرطانی, گیرنده استروژن A مانند شتاب دهنده سرطان, گیرنده استروژن بتا ترمز است. Modrenal جذب گیرنده استروژن بتا استروژن را افزایش می دهد, در حالی که نقش گیرنده استروژن را کاهش می دهد. در عین حال روی محل دیگری از DNA سلولی AP1 نیز عمل می کند تا تکثیر سلولی را کاهش دهد.