Trilostan CAS:13647-35-3

Trilostan ist ein Inhibitor der Isoformen 3β-HSD und 3β-HSD2 des Enzyms 3β-Hydroxysteroid-Dehydrogenase, welches eine Rolle bei der Biosynthese von Nebennierensteroiden spielt. Forscher glauben, dass Arg195 in 3∫-HSD im Vergleich zu Pro195 in 3β-HSD2 auf die kompetitive Hemmung von 3β-HSD zurückzuführen ist, aber nicht 3β-HSD2 durch Trilostan.

Trilostan wird zur Behandlung des Cushing-Syndroms eingesetzt. Normalerweise wird es als Kurzzeitbehandlung eingesetzt, bis eine dauerhafte Therapie möglich ist.

Trilostan blockiert ein Enzym, das an der Produktion mehrerer Steroide einschließlich Cortisol beteiligt ist. Durch die Hemmung dieses Enzyms wird die Produktion von Cortisol gehemmt. Beim Cushing-Syndrom, Die Nebenniere produziert zu viel Steroide. Obwohl Steroide für verschiedene Funktionen des Körpers wichtig sind, Zu viel kann Probleme verursachen. Trilostan reduziert die Menge der von der Nebenniere produzierten Steroide.

Trilostan bewirkt eine Unterdrückung der Nebennierenrinde durch Hemmung der enzymatischen Umwandlung von Steroiden durch 3-Beta-Hydroxysteroid-Dehydrogenase/Delta 5,4 Ketosteroid-Isomerase, Dadurch wird die Synthese von Nebennierensteroiden blockiert.

Zur Behandlung postmenopausaler Frauen mit hormonselektivem Krebs, der sich über die Brust hinaus ausgebreitet hat, Das Arzneimittel verlangsamt das Fortschreiten der Krankheit auf zwei Arten. Hormonsensitiver Brustkrebs, Östrogen durch die Rolle von zwei Arten von Rezeptoren, die das Wachstum von Krebszellen fördern, Östrogenrezeptor A wie Krebsbeschleuniger, Der Östrogenrezeptor Beta ist die Bremse. Modrenal verstärkt die Beta-Östrogen-Adsorption des Östrogenrezeptors, während die Rolle des Östrogenrezeptors a verringert wird. Gleichzeitig wirkt es auch an einer anderen Stelle der zellulären DNA AP1, um die Zellproliferation zu reduzieren.