Misoprostol CAS:59122-46-2

Misoprostol är godkänt för användning vid förebyggande av NSAID-inducerade magsår. Det verkar på gastriska parietalceller, hämmar utsöndringen av magsyra genom G-proteinkopplad receptormedierad hämning av adenylatcyklas, vilket leder till minskade intracellulära cykliska AMP-nivåer och minskad protonpumpaktivitet vid den apikala ytan av parietalcellen. Eftersom andra klasser av droger, especially H2-receptor antagonists and proton pump inhibitors, are more effective for the treatment of acute peptic ulcers, misoprostol is only indicated for use by people who are both taking NSAIDs and are at high risk for NSAID-induced ulcers, including the elderly and people with ulcer complications. Misoprostol is sometimes coprescribed with NSAIDs to prevent their common adverse effect of gastric ulceration (t.ex. with diclofenac in Arthrotec).

Misoprostol has other protective actions, but is only clinically effective at doses high enough to reduce gastric acid secretion. For instance, at lower doses, misoprostol kan stimulera ökad utsöndring av det skyddande slem som kantar mag-tarmkanalen och öka blodflödet i slemhinnan, vilket ökar slemhinnans integritet. i alla fall, dessa effekter är inte tillräckligt uttalade för att motivera förskrivning av misoprostol vid doser lägre än de som behövs för att uppnå magsyrasuppression.

i alla fall, även vid behandling av NSAID-inducerade sår, omeprazol visade sig vara minst lika effektivt som misoprostol,men tolererades betydligt bättre, så misoprostol bör inte betraktas som en förstahandsbehandling. Misoprostol-inducerad diarré och behovet av flera dagliga doser (vanligtvis fyra) är huvudproblemen som försämrar följsamheten till terapin.

Den vanligaste rapporterade biverkningen av att ta en misoprostol oralt för att förebygga magsår är diarré. I kliniska prövningar, ett genomsnitt 13% av patienterna rapporterade diarré, som var dosrelaterad och vanligtvis utvecklades tidigt i terapiförloppet (efter 13 dagar) och var vanligtvis självbegränsande (löser sig ofta inombords 8 dagar), men ibland (i 2% av patienterna) krävde utsättande av misoprostol.

De näst vanligaste rapporterade biverkningarna av att ta misoprostol oralt för att förebygga magsår är: buksmärtor, illamående, flatulens, huvudvärk, dyspepsi, kräkningar, och förstoppning, men ingen av dessa biverkningar inträffade signifikant oftare än vid placebobehandling. I praktiken, feber är nästan universell när flera doser ges varje 4 till 6 timmar.

Misoprostol ska inte tas av gravida kvinnor för att minska risken för NSAID-inducerade magsår eftersom det ökar livmodertonen och sammandragningar under graviditeten, som kan orsaka partiella eller fullständiga aborter, och för att dess användning under graviditet har associerats med fosterskador.

Misoprostol är ett läkemedel som används för att starta förlossningen, framkalla aborter, förebygga och behandla magsår, och behandla blödning efter förlossningen på grund av otillräcklig sammandragning av livmodern. För aborter används det tillsammans med mifepriston eller metotrexat. Det är ett syntetiskt prostaglandin E1 (PGE1).

Vanliga biverkningar inkluderar diarré och buksmärtor. Det är graviditetskategori X vilket betyder att det är känt att det resulterar i negativa fosterresultat om det tas under graviditeten. Uterusruptur kan uppstå.

Det finns på Världshälsoorganisationens lista över nödvändiga läkemedel, de viktigaste medicinerna som behövs i ett grundläggande hälsosystem. Misoprostol uppfanns och marknadsfördes av G.D. Searle & Företag under handelsnamnet Cytotec, men andra handelsnamn och generiska formuleringar finns tillgängliga.

Biologisk aktivitet: Cytoskyddande prostaglandin E 1 analog som uppvisar agonistaktivitet vid EP-receptorer. K i värden är 120, 250, 67 och 67 nM vid klonad mus EP 1 , EP 2 , EP 3 och EP 4 receptorer. Förhindrar NSAID-inducerad magsår. Används för mag- och duodenalsår, hemorragisk gastrit, akuta magslemhinnor och andra sjukdomar.

Den första kemiska syntesen av prostaglandin E1-klass mot magsår, en stark hämning av magsyrasekretionen och förhindrar sårbildning, kan hämma magsyrasekretion och magsyra inkluderar basiskt histaminpentagastrin, mat eller kaffe stimulering magsyrasekretion, men också för att minska magsyrautsöndringen på natten. Det är den första kliniska applikationen av läkemedel mot magsår. Förlängningen av sårrecidiv än bryter mot receptorantagonist, men effekten är mindre än lindra magsår smärta receptor antagonist ö. För mag- och duodenalsår, speciellt för fall av låga nivåer av prostaglandiner.