Misoprostol CAS:59122-46-2

Le misoprostol est approuvé pour une utilisation dans la prévention des ulcères gastriques induits par les AINS.. Il agit sur les cellules pariétales gastriques, inhiber la sécrétion d'acide gastrique par l'inhibition médiée par le récepteur couplé à la protéine G de l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une diminution des niveaux d'AMP cyclique intracellulaire et une diminution de l'activité de la pompe à protons à la surface apicale de la cellule pariétale. Parce que d'autres classes de médicaments, en particulier les antagonistes des récepteurs H2 et les inhibiteurs de la pompe à protons, sont plus efficaces pour le traitement des ulcères gastroduodénaux aigus, le misoprostol n'est indiqué que pour les personnes qui prennent tous deux des AINS et qui présentent un risque élevé d'ulcères induits par les AINS., y compris les personnes âgées et les personnes souffrant de complications ulcéreuses. Le misoprostol est parfois co-prescrit avec des AINS pour prévenir leur effet indésirable courant, l'ulcère gastrique. (par exemple. avec du diclofénac dans Arthrotec).

Le misoprostol a d'autres actions protectrices, mais n'est cliniquement efficace qu'à des doses suffisamment élevées pour réduire la sécrétion d'acide gastrique. Par exemple, à des doses plus faibles, le misoprostol peut stimuler la sécrétion accrue du mucus protecteur qui tapisse le tractus gastro-intestinal et augmenter le flux sanguin vers la muqueuse, augmentant ainsi l'intégrité de la muqueuse. Cependant, ces effets ne sont pas suffisamment prononcés pour justifier la prescription de misoprostol à des doses inférieures à celles nécessaires pour supprimer l'acide gastrique.

Cependant, même dans le traitement des ulcères induits par les AINS, l'oméprazole s'est avéré au moins aussi efficace que le misoprostol,mais il était nettement mieux toléré, le misoprostol ne doit donc pas être considéré comme un traitement de première intention. Diarrhée induite par le misoprostol et nécessité de doses quotidiennes multiples (généralement quatre) sont les principaux problèmes qui nuisent à l’observance du traitement.

L’effet indésirable le plus fréquemment rapporté lors de la prise orale de misoprostol pour prévenir les ulcères d’estomac est la diarrhée.. Dans les essais cliniques, une moyenne 13% des patients ont signalé une diarrhée, qui était liée à la dose et se développait généralement au début du traitement (après 13 journées) et était généralement auto-limité (résolvant souvent à l'intérieur 8 journées), mais parfois (dans 2% des malades) a nécessité l'arrêt du misoprostol.

Les effets indésirables suivants les plus fréquemment rapportés lors de la prise de misoprostol par voie orale pour la prévention des ulcères gastriques sont: douleur abdominale, nausée, flatulence, mal de tête, dyspepsie, vomissement, et constipation, mais aucun de ces effets indésirables ne s'est produit de manière significative plus fréquente que lors de la prise de placebos. En pratique, la fièvre est presque universelle lorsque plusieurs doses sont administrées chaque 4 à 6 heures.

Le misoprostol ne doit pas être pris par les femmes enceintes pour réduire le risque d'ulcères gastriques induits par les AINS, car il augmente le tonus utérin et les contractions pendant la grossesse., qui peut provoquer des avortements partiels ou complets, et parce que son utilisation pendant la grossesse a été associée à des malformations congénitales.

Le misoprostol est un médicament utilisé pour déclencher le travail, provoquer des avortements, prévenir et traiter les ulcères d’estomac, et traiter les saignements post-partum dus à une contraction insuffisante de l'utérus. Pour les avortements, il est utilisé avec la mifépristone ou le méthotrexate.. C'est une prostaglandine synthétique E1 (PGE1).

Les effets secondaires courants comprennent la diarrhée et les douleurs abdominales. Il s'agit d'un produit de catégorie de grossesse X, ce qui signifie qu'il est connu pour entraîner des résultats fœtaux négatifs s'il est pris pendant la grossesse.. Une rupture utérine peut survenir.

Il figure sur la liste des médicaments essentiels de l’Organisation mondiale de la santé., les médicaments les plus importants nécessaires dans un système de santé de base. Le misoprostol a été inventé et commercialisé par G.D.. Searle & Société sous le nom commercial Cytotec, mais d'autres noms commerciaux et formulations génériques sont disponibles.

Activité biologique: Prostaglandine E cytoprotectrice 1 analogue qui présente une activité agoniste au niveau des récepteurs EP. Les valeurs K i sont 120, 250, 67 et 67 nM à l'EP de souris clonée 1 , PE 2 , PE 3 et PE 4 récepteurs respectivement. Prévient les ulcères gastriques induits par les AINS. Utilisation pour les ulcères gastriques et duodénaux, gastrite hémorragique, lésions aiguës de la muqueuse gastrique et autres maladies.

La première synthèse chimique d’un médicament anti-ulcéreux de classe E1 de prostaglandine, une forte inhibition de la sécrétion d'acide gastrique et prévient la formation d'ulcères, peut inhiber la sécrétion d'acide gastrique et l'acide gastrique comprend la pentagastrine basique due à l'histamine, stimulation par la nourriture ou le café sécrétion d'acide gastrique, mais aussi pour réduire la sécrétion d'acide gastrique la nuit. C'est la première application clinique de médicaments anti-ulcéreux. L'extension de la récidive de l'ulcère que viole l'antagoniste des récepteurs, mais l'effet est moindre que celui de soulager l'îlot antagoniste des récepteurs de la douleur de l'ulcère gastroduodénal. Pour les ulcères gastriques et duodénaux, surtout pour les cas de faibles niveaux de prostaglandines.