Misoprostol CAS:59122-46-2

Misoprostol, NSAID kaynaklı mide ülserlerinin önlenmesinde kullanım için onaylanmıştır. Mide paryetal hücrelerine etki eder, adenilat siklazın G-protein bağlı reseptör aracılı inhibisyonu yoluyla mide asidi salgısının engellenmesi, bu da hücre içi siklik AMP seviyelerinin azalmasına ve parietal hücrenin apikal yüzeyinde proton pompası aktivitesinin azalmasına yol açar. Çünkü diğer ilaç sınıfları, özellikle H2-reseptör antagonistleri ve proton pompası inhibitörleri, akut peptik ülser tedavisinde daha etkilidir, misoprostol yalnızca hem NSAID alan hem de NSAID kaynaklı ülser riski yüksek olan kişiler tarafından kullanılmak üzere endikedir., yaşlılar ve ülser komplikasyonları olan kişiler dahil. Misoprostol bazen NSAID'lerle birlikte, bunların mide ülseri gibi yaygın olumsuz etkilerini önlemek için reçete edilir. (Örneğin. Arthrotec'te diklofenak ile).

Misoprostolün başka koruyucu etkileri de var, ancak mide asidi salgısını azaltacak kadar yüksek dozlarda klinik olarak etkilidir.. Örneğin, daha düşük dozlarda, misoprostol, gastrointestinal sistemi kaplayan koruyucu mukus salgısının artmasını uyarabilir ve mukozal kan akışını artırabilir, böylece mukozal bütünlüğü arttırır. Yine de, bu etkiler, mide asidinin baskılanmasını sağlamak için gerekenden daha düşük dozlarda misoprostolün reçete edilmesini gerektirecek kadar belirgin değildir.

Yine de, NSAID kaynaklı ülserlerin tedavisinde bile, Omeprazolün en az misoprostol kadar etkili olduğu kanıtlandı,ancak önemli ölçüde daha iyi tolere edildi, bu nedenle misoprostol birinci basamak tedavi olarak düşünülmemelidir. Misoprostole bağlı ishal ve çoklu günlük doz ihtiyacı (tipik olarak dört) tedaviye uyumu bozan temel sorunlar nelerdir?.

Mide ülserlerinin önlenmesi için ağızdan misoprostol alınmasının en sık bildirilen yan etkisi ishaldir.. Klinik çalışmalarda, ortalama 13% ishal bildiren hastaların oranı, doza bağlı olan ve genellikle tedavinin erken safhalarında gelişen bir durum (sonrasında 13 günler) ve genellikle kendi kendini sınırlıyordu (çoğu zaman içinde çözülüyor 8 günler), ama bazen (içinde 2% hastaların) misoprostolün kesilmesi gerekli.

Mide ülserlerinin önlenmesi için misoprostol'ün ağız yoluyla alınmasının en sık bildirilen bir sonraki yan etkileri şunlardır:: karın ağrısı, bulantı, şişkinlik, baş ağrısı, hazımsızlık, kusma, ve kabızlık, ancak bu olumsuz etkilerin hiçbiri plasebo alırken görülenden önemli ölçüde daha sık görülmedi. pratikte, Her seferinde birden fazla doz verildiğinde ateş neredeyse evrenseldir. 4 ile 6 saat.

Misoprostol, NSAID kaynaklı mide ülseri riskini azaltmak için hamile kadınlar tarafından alınmamalıdır çünkü gebelikte uterus tonusunu ve kasılmaları artırır., kısmi veya tam kürtajlara neden olabilecek, ve hamilelikte kullanımı doğum kusurlarıyla ilişkilendirildiğinden.

Misoprostol doğumu başlatmak için kullanılan bir ilaçtır, kürtaja neden olmak, mide ülserlerini önlemek ve tedavi etmek, ve uterusun yetersiz kasılması nedeniyle doğum sonrası kanamayı tedavi etmek. Kürtajlarda mifepriston veya metotreksat ile birlikte kullanılır.. Sentetik bir prostaglandin E1'dir. (PGE1).

Yaygın yan etkiler arasında ishal ve karın ağrısı yer alır. Hamilelik kategorisi X'tir, yani hamilelik sırasında alındığında olumsuz fetal sonuçlara yol açtığı bilinmektedir.. Rahim yırtılması meydana gelebilir.

Dünya Sağlık Örgütü Temel İlaçlar Listesinde yer alıyor, Temel sağlık sisteminde ihtiyaç duyulan en önemli ilaçlar. Misoprostol G.D. tarafından icat edildi ve pazarlandı.. Searle & Cytotec ticari adı altında şirket, ancak diğer ticari isimler ve jenerik formülasyonlar da mevcuttur.

Biyolojik Aktivite: Sitoprotektif prostaglandin E 1 EP reseptörlerinde agonist aktiviteyi gösteren analog. K i değerleri: 120, 250, 67 ve 67 klonlanmış fare EP'sinde nM 1 , EP 2 , EP 3 ve EP 4 sırasıyla reseptörler. NSAID kaynaklı mide ülserasyonunu önler. Mide ve duodenum ülserleri için kullanın, hemorajik gastrit, akut mide mukozal lezyonları ve diğer hastalıklar.

Prostaglandin E1 sınıfı anti-ülser ilacının ilk kimyasal sentezi, mide asidi salgısının güçlü bir şekilde engellenmesi ve ülser oluşumunun önlenmesi, mide asidi sekresyonunu inhibe edebilir ve mide asidi, bazik histamin pentagastrin nedeniyle içerir, yiyecek veya kahve uyarımı mide asidi salgılanması, ama aynı zamanda geceleri mide asidi salgısını azaltmak için. Anti-ülser ilaçlarının ilk klinik uygulamasıdır.. Ülser nüksetmesinin reseptör antagonistini ihlal etmekten daha yaygın olması, ancak etkisi, peptik ülser ağrı reseptör antagonist adasını hafifletmekten daha azdır. Mide ve duodenum ülserleri için, özellikle düşük düzeyde prostaglandin vakaları için.