Мизопростол CAS:59122-46-2

Мизопростол одобрен для профилактики язв желудка, вызванных приемом НПВП.. Действует на париетальные клетки желудка., ингибирование секреции желудочной кислоты путем ингибирования аденилатциклазы, опосредованного рецептором G-белка, что приводит к снижению внутриклеточного уровня циклического АМФ и снижению активности протонной помпы на апикальной поверхности париетальных клеток.. Поскольку другие классы лекарств, особенно антагонисты H2-рецепторов и ингибиторы протонной помпы, более эффективны при лечении острых пептических язв., мизопростол показан только для людей, которые одновременно принимают НПВП и имеют высокий риск возникновения язв, вызванных НПВП., включая пожилых людей и людей с язвенными осложнениями. Мизопростол иногда назначают совместно с НПВП, чтобы предотвратить их общий побочный эффект в виде язвы желудка. (например. с диклофенаком в Артротеке).

Мизопростол обладает и другими защитными действиями., но клинически эффективен только в дозах, достаточно высоких для снижения секреции желудочной кислоты.. Например, в более низких дозах, мизопростол может стимулировать повышенную секрецию защитной слизи, выстилающей желудочно-кишечный тракт, и увеличивать кровоток в слизистой оболочке., тем самым увеличивая целостность слизистой оболочки. Однако, эти эффекты недостаточно выражены, чтобы оправдать назначение мизопростола в дозах, меньших, чем те, которые необходимы для подавления желудочной кислоты..

Однако, даже при лечении язв, вызванных НПВП, омепразол оказался по меньшей мере столь же эффективным, как мизопростол.,но переносился значительно лучше, поэтому мизопростол не следует рассматривать в качестве лечения первой линии.. Диарея, вызванная мизопростолом, и необходимость многократного ежедневного приема (обычно четыре) являются основными проблемами, ухудшающими соблюдение терапии.

Наиболее частым побочным эффектом перорального приема мизопростола для профилактики язв желудка является диарея.. В клинических испытаниях, средний 13% пациентов сообщили о диарее, который был дозозависимым и обычно развивался на ранних стадиях терапии. (после 13 дни) и обычно был самоограничивающимся (часто разрешается внутри 8 дни), но иногда (в 2% пациентов) необходимость отмены мизопростола.

Следующими наиболее часто сообщаемыми побочными эффектами перорального приема мизопростола для профилактики язв желудка являются:: боль в животе, тошнота, метеоризм, головная боль, диспепсия, рвота, и запор, но ни один из этих побочных эффектов не возникал значительно чаще, чем при приеме плацебо.. На практике, лихорадка почти универсальна, если каждый раз вводить несколько доз. 4 к 6 часы.

Мизопростол не следует принимать беременным женщинам, чтобы снизить риск возникновения язв желудка, вызванных приемом НПВП, поскольку он повышает тонус и сокращения матки во время беременности., которые могут вызвать частичные или полные аборты, и потому что его использование во время беременности было связано с врожденными дефектами.

Мизопростол – препарат, используемый для начала родов., вызывать аборты, профилактика и лечение язвы желудка, и лечить послеродовые кровотечения из-за недостаточного сокращения матки. Для прерывания беременности его используют с мифепристоном или метотрексатом.. Это синтетический простагландин Е1. (ПГЕ1).

Общие побочные эффекты включают диарею и боль в животе.. Это категория беременности X, что означает, что известно, что он может привести к негативным последствиям для плода, если принимать его во время беременности.. Может произойти разрыв матки.

Он входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения., наиболее важные лекарства, необходимые в базовой системе здравоохранения. Мизопростол был изобретен и продан G.D.. Сирл & Компания под торговой маркой Cytotec, но доступны другие торговые наименования и непатентованные препараты..

Биологическая активность: Цитопротекторный простагландин Е 1 аналог, проявляющий агонистическую активность в отношении рецепторов EP. Значения K i 120, 250, 67 и 67 нМ в EP клонированной мыши 1 , EP 2 , EP 3 и EP 4 рецепторы соответственно. Предотвращает язву желудка, вызванную НПВП.. Применение при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки., геморрагический гастрит, острые поражения слизистой оболочки желудка и другие заболевания.

Первый химический синтез противоязвенного препарата класса простагландинов Е1., сильное ингибирование секреции желудочной кислоты и предотвращение образования язв., может ингибировать секрецию желудочной кислоты, а желудочная кислота включает основную кислоту из-за гистамина, пентагастрина, еда или кофе стимулируют секрецию желудочной кислоты, но и для уменьшения секреции желудочной кислоты в ночное время. Это первое клиническое применение противоязвенных препаратов.. Распространение рецидива язвы, чем нарушение антагониста рецепторов, но эффект меньше, чем облегчение язвенной болезни островного антагониста болевых рецепторов. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, особенно в случаях низкого уровня простагландинов.