Tibolon östrojenik etkiye sahip sentetik bir steroid ilaçtır., progestojenik, ve tanıtılan zayıf androjenik eylemler 1988 Avrupa'da yaygın olarak kullanılmaktadır, Asya, Avustralya, ve, Amerika Birleşik Devletleri hariç (mevcut olmadığı yerde), dünyanın geri kalanı.
Esas olarak endometriozis tedavisinde kullanılır.,menopoz sonrası kadınlarda hormon replasman tedavisinin yanı sıra. Tibolon, eski hormon replasman ilaçlarına kıyasla benzer veya daha fazla etkinliğe sahiptir, ancak benzer bir yan etki profiline sahiptir. Ayrıca kadınlarda cinsel işlev bozukluğunun olası bir tedavisi olarak da araştırılmıştır..
Tibolon, seçici doku östrojenik aktivite düzenleyicileri olarak bilinen bir bileşik sınıfının ilkidir.. Yapısal olarak 19-nortestosteron türevleriyle ilişkilidir ve zayıf östrojenik etki gösterir., progestojenik ve androjenik aktiviteler. Tibolonun kendisinin biyolojik aktivitesi yoktur. Tibolonun çeşitli hormonal etkileri, çeşitli anahtar metabolitlerin çeşitli dokular üzerindeki etkisinden kaynaklanır..
Tibolon öncelikle δ4,3β-hidroksi ve 3a-hidroksi izomerlerine metabolize edilir. Bu izomerlerin östrojene farklı bağlanma afiniteleri vardır., progesteron ve androjen reseptörleri1. 3α?hidroksi ve 3β-hidroksi metabolitleri yalnızca östrojen reseptörüne bağlanır, δ4 izomerinin progesteron ve androjen reseptörlerine afinitesi vardır, ancak östrojen reseptörü için değil.