Tibolon cas:5630-53-5

Tibolone är ett syntetiskt steroidläkemedel med östrogen, gestagen, och svaga androgena effekter som introducerades i 1988 och används flitigt i Europa, Asien, Australasien, och, med undantag för USA (där den inte är tillgänglig), resten av världen.

Det används främst för behandling av endometrios,samt hormonersättningsterapi hos postmenopausala kvinnor. Tibolone har liknande eller större effekt jämfört med äldre hormonersättningsläkemedel, men delar en liknande biverkningsprofil. Det har också undersökts som en möjlig behandling för kvinnlig sexuell dysfunktion.

Tibolone är den första i en klass av föreningar som kallas de selektiva östrogena aktivitetsregulatorerna i vävnaden. Det är strukturellt relaterat till 19-nortestosteronderivat och uppvisar svagt östrogen, progestogena och androgena aktiviteter. Tibolone i sig har ingen biologisk aktivitet. De olika hormonella effekterna av tibolon beror på verkan av flera nyckelmetaboliter på olika vävnader.

Tibolon metaboliseras primärt till δ4,3β-hydroxi- och 3α-hydroxiisomerer. Dessa isomerer har olika bindningsaffiniteter för östrogen, progesteron- och androgenreceptorer1. 3a?hydroxi- och 3β-hydroximetaboliter binder enbart till östrogenreceptorn, medan δ4-isomeren har affinitet för progesteron- och androgenreceptorerna, men inte för östrogenreceptorn.