4-Androstenediol, även känd som androst-4-ene-3β,17p-diol, är en androstendiol som omvandlas till testosteron. Omvandlingsfrekvensen är ca 15.76%, nästan tre gånger så stor som för 4-androstenedion, på grund av användning av en annan enzymväg. Det finns också en viss omvandling till östrogen, eftersom testosteron är den metaboliska föregångaren till östrogenerna.
4-Androstenediol är strukturellt närmare testosteron än 5-androstenediol, och har androgena effekter, acting as a weak partial agonist of the androgen receptor.However, due to its lower intrinsic activity in comparison, in the presence of full agonists like testosterone or dihydrotestosterone (DHT), 4-androstenediol has antagonistic actions, behaving more like an antiandrogen.
4-Androstenediol is very weakly estrogenic. It has approximately 0.5% och 0.6% of the affinity of estradiol at the ERα and ERβ, respectively.