4-Андростенедиол, также известный как андрост-4-ен-3β,17β-диол, представляет собой андростенедиол, который превращается в тестостерон. Коэффициент конверсии составляет около 15.76%, почти в три раза больше, чем у 4-андростендиона, из-за использования другого ферментативного пути. Также происходит некоторая конверсия в эстроген., поскольку тестостерон является метаболическим предшественником эстрогенов..
4-Андростенедиол структурно ближе к тестостерону, чем 5-андростенедиол., и оказывает андрогенное действие, acting as a weak partial agonist of the androgen receptor.However, due to its lower intrinsic activity in comparison, in the presence of full agonists like testosterone or dihydrotestosterone (ДГТ), 4-androstenediol has antagonistic actions, behaving more like an antiandrogen.
4-Androstenediol is very weakly estrogenic. It has approximately 0.5% и 0.6% of the affinity of estradiol at the ERα and ERβ, respectively.