A metiltestosterona é um dos esteróides anabolizantes mais antigos que existem e um dos esteróides anabolizantes mais importantes já criados. O hormônio testosterona é o primeiro esteróide anabolizante já sintetizado, e era simplesmente testosterona crua. O primeiro composto de testosterona era uma forma injetável sem nenhum éster ligado; pense em suspensão de testosterona.
Em 1937 Propionato de testosterona chegaria ao mercado, e seria o primeiro composto de testosterona à base de éster. Seria também o primeiro composto de testosterona disponibilizado regularmente para uso comercial.. No entanto, um ano antes em 1936 Metiltestosterona apareceria, e embora não seja tão comum como antes, ainda tem um lugar nos planos de tratamento com testosterona medicinal.
Metiltestosterona é um hormônio andrógeno. Funciona aumentando o nível de testosterona no sangue. Geralmente era usado em homens que não produzem quantidade suficiente de uma substância natural chamada testosterona.. Em homens, a testosterona é responsável por muitas funções normais, incluindo crescimento e desenvolvimento dos órgãos genitais, músculos, e ossos. Também ajuda a causar o desenvolvimento sexual normal (puberdade) em meninos. A metiltestosterona é semelhante à testosterona natural produzida pelo seu corpo. Pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como andrógenos. Atua afetando muitos sistemas do corpo para que o corpo possa se desenvolver e funcionar normalmente. A metiltestosterona também pode ser usada em certos meninos adolescentes para causar puberdade naqueles com puberdade retardada.. Também pode ser usado para tratar certos tipos de câncer de mama em mulheres.