L'oxymétholone est un stéroïde extrêmement œstrogénique. Une dihydrotestostérone (DHT) dérivé, comme tous les composés DHT, il ne s'aromatise pas mais l'oxymétholone possède toujours de fortes caractéristiques œstrogéniques..
L'oxymétholone est utilisée pour traiter certains types d'anémie (manque de globules rouges), y compris l'anémie aplasique, myélofibrose, ou anémie hypoplasique causée par la chimiothérapie. Oxymétholone, commercialisé sous le nom d'Anadrol et Anapolon. Ses principales applications cliniques incluent le traitement de l'ostéoporose et de l'anémie., ainsi que stimuler la croissance musculaire chez les patients malnutris ou sous-développés.
L'oxymétholone est l'un des stéroïdes androgènes les plus puissants disponibles. Malgré une très faible affinité de liaison avec le récepteur des androgènes, l'oxymétholone est très efficace pour favoriser des gains importants de masse corporelle,principalement en améliorant considérablement la synthèse des protéines. Pour cette raison, il est souvent utilisé par les bodybuilders et les athlètes.