تستولاکتون استات از تولید هورمون استروژن جلوگیری می کند. انواع خاصی از سرطان سینه برای رشد به استروژن نیاز دارند. تستولاکتون برای درمان برخی از انواع سرطان سینه استفاده می شود. تستولاکتون همچنین ممکن است برای اهدافی غیر از موارد ذکر شده در این راهنمای دارویی استفاده شود..
تستولاکتون استات یک عامل ضد نئوپلاستیک مصنوعی است که از نظر ساختاری از هسته استروئیدی آندروژن متمایز است زیرا دارای یک حلقه لاکتون شش عضوی به جای حلقه D کربوسیکلیک پنج عضوی معمولی است.. با وجود شباهت هایی به تستوسترون, تستولاکتون هیچ اثر آندروژنی in vivo ندارد. هیچ اثر هورمونی دیگری در مطالعات بالینی در بیماران دریافت کننده تستولاکتون گزارش نشده است.
